Применение метформина для похудения

Как правильно принимать метформин?

ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств при лечении диабета

Препарат метформин был открыт в 1922 году, но широко стал применяться для лечения только в 90-х годах ХХ века. Врачи используют его при терапии сахарного диабета II типа, а также часто применяют при других заболеваниях (ожирении, бесплодии, поликистозе яичников и т.п.).

Как правильно принимать метформин? О чем надо знать при его употреблении?

ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств. При лечении диабета средство воздействует так:

  • Снижает высвобождение гликогена из печени.
  • Благоприятно воздействует на липиды крови.
  • Увеличивает чувствительность рецепторов к инсулину.
  • Усиливает потребление мышцами глюкозы крови.
  • Замедляет выработку глюкозы из белков и жиров.
  • Снижает всасывание глюкозы из кишечника.
  • Способствует похудению.

С помощью препарата глюкоза доставляется во все клетки организма, превращается в источник энергии. Снижается ее всасывание в ЖКТ.

Метформин обеспечивает понижение уровня сахара в крови. Его применяют при предиабете для предупреждения возникновения диабета. Действие препарата начинается через 2-2,5 часа после приема. Выводится из организма через 9-12 часов.

Как назначают лекарство?

  • Начальная дозировка — 500-850 мг 2-3 раза в сутки. Принимают метформин при употреблении пищи или сразу после еды. Дозу увеличивают в зависимости от результатов анализа.
  • Поддерживающая доза — 1500-2000 мг в сутки.
  • Максимальная доза – 3000 мг в сутки. Ее делят на 2-3 приема.

Препарат накапливается в почках, печени или мышцах.

Уникальные свойства лекарства

Исследователи из разных стран часто сообщают о новых особенностях действия метформина. К ним относятся такие:

  • Препарат предупреждает развитие заболевания и контролирует состояние организма пациентов с сахарным диабетом II типа.
  • Действие препарата начинается через 2,5 часа после приема. Максимальная эффективность наблюдается через 3-14 дней после начала лечения.
  • В терапевтических дозах не провоцирует гипогликемию.
  • Сочетается с манинилом, инсулином и другими сахаропонижающими препаратами.
  • Подавляет гормон голода, снижает риск развития онкозаболеваний.
  • Может использоваться при комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых болезней.
  • Препарат способствует росту нейронов спинного и головного мозга.
  • При болезни Альцгеймера прием метформина в дозе 1000 мг в сутки повышают способность к появлению новых воспоминаний.
  • Защищает сердечно-сосудистую систему от старения.
  • Снижает уровень вредного холестерина.
  • Используется при лечении алкогольной жировой дистрофии печени у больных сахарным диабетом.
  • Снижает риск смерти от сахарного диабета на 30%.

При значительных достоинствах препарат имеет ряд предостережений и побочных эффектов. От состояния организма человека, его физических данных зависит доза и продолжительность приема.

Важные характеристики препарата:

  • Лекарство не имеет абсолютных противопоказаний при болезнях печени, почек, сердца. Однако при их наличии проводится коррекция дозы.
  • Способен снизить уровень витамина В12. При назначении нужно следить за показателями крови.
  • Не сочетается с алкоголем. Может возникнуть смертельно опасное явление – лактоацидоз.
  • Во время приема больные могут жаловаться на диарею, вздутие живота, потерю вкуса, аппетита.
  • Редко возникает зуд, эритема, сыпь.

Метформин назначается врачом. Бесконтрольное применение приводит к развитию осложнений и побочных действий. Препарат считается одним из основных при лечении диабетаII типа. Он улучшает состояние пациента и качество его жизни.

Зачем выписывают Метформин: действие, применение, побочные эффекты, противопоказания

Метформин – это лекарство, используемое для лечения диабета 2 типа и его профилактики, если существует высокий риск развития болезни. Средство также используется при лечении синдрома поликистозных яичников, хотя во многих странах препарат для этих целей официально не одобрен.

Получая рецепт у эндокринолога, пациенты, часто интересуются, как работает метформин и какие у него побочные эффекты.

Метформин – действие при диабете 2 типа

Метформин – широко используемый препарат, который имеет явные преимущества с точки зрения влияния на метаболизм глюкозы и минимизации осложнений, связанных с диабетом. Механизм действия этого лекарства разнонаправлен, и если быть честными, до сих пор до конца не изучен. Но количество доказанных эффектов уже говорит о высокой ценности этого средства.

Ключевым органом-мишенью для этого препарата является печень. Улучшение гликемической ценности происходит благодаря влиянию действующего вещества на процесс глюконеогенеза, который состоит в превращении аминокислот и других соединений в глюкозу. С другой стороны, ингибируется поглощение сахара в тонкой кишке. Дополняет гипогликемическую активность увеличение периферического поглощения глюкозы.

Также доказан ряд других преимуществ использования этого гипогликемического препарата. Метформин уменьшает адгезию клеток крови к стенке кровеносных сосудов и секрецию эндотелиальных факторов активации, предотвращая развитие атеросклероза.

Уменьшение концентрации провоспалительных цитокинов и количества свободных кислородных радикалов вызывает противовоспалительный эффект.

Метформин известен своим благоприятным воздействием на продолжительность жизни и на нарушения, вызванные повышенной резистентностью к инсулину. По этой причине его классифицируют как препарат первой линии в группе эффективных препаратов для лечения диабета 2 типа.

Метформин – показания

Метформин имеет множество терапевтических применений. Согласно последним рекомендациям, он должен назначаться на каждом этапе лечения диабета 2 типа. Его можно использовать как отдельно, так и в сочетании с другими оральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Метформин назначается в качестве препарата первой линии, особенно для пациентов с ожирением, кому в достижении адекватного контроля гликемии не помогло соблюдение диеты и физических упражнений.

Препарат также может быть назначен пациентам с диабетом в сочетании с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием или хроническим заболеванием почек. Метформин и его аналоги отлично сочетаются с другими лекарственными препаратами в тройном режиме комбинированной терапии без инсулина.

Вещество также используется при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ), так как доказано, что в число причин этого заболевания является резистентность к инсулину с вторичной гиперинсулинемией. Кроме того, терапия снижает избыточный вес и ожирение, что очень часто встречается у женщин с СПКЯ.

Препарат метформин также включен в список фармакологических средств, способствующих снижению веса у людей с диабетическими расстройствами. Во многих исследованиях наблюдается снижение веса после первого года лечения на 2 кг. Но лекарство нельзя использовать как единственное средство для похудения.

Метформин – препараты и дозировка (страны Европы)

Метформин выпускается в таблетках, содержащих 500 мг, 850 мг и 1000 мг активного вещества. Все лекарства отпускаются по рецепту, который можно получить у эндокринолога.

Существует два типа таблеток:

  • стандартные, например, Сиофор (Metformax);
  • с медленным высвобождением, например, Глюкофаж (Metformax SR).

Стандартные препараты действуют быстро. В зависимости от дозы может потребоваться принимать их несколько раз в день. Обычно терапия начинается с наименьшей дозировки, которая модифицируется эндокринологом на основании полученных измерений уровня сахара через 10-15 дней. Максимальные суточные дозы составляют 2000-3000 мг в 2-4 приема.

Таблетки медленного высвобождения растворяются медленно, поэтому их не нужно принимать часто. Обычно одной порции препарата достаточно для приема во время ужина.

Для препаратов стандартного выпуска рекомендуется медленное увеличение дозы. Это уменьшает вероятность побочных эффектов. Но увлекаться большой дозировкой бессмысленно: исследования показывают, что увеличение дозы от 2000 до 3000 мг улучшает контроль диабета незначительно.

Метформин – эффекты и клиническая эффективность

В последние годы диабет 2 типа все чаще признается одним из основных факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Наиболее распространенное осложнение этого заболевания среди европейцев – атеросклероз, встречающийся в 2-5 раз чаще у людей с диабетом, чем у здоровых людей.

Эти наблюдения показывают, что лечение диабета требует мер, которые не только снижают уровень глюкозы в крови, но и оказывают гипогликемическое и улучшающее воздействие на:

  • дислипидемию;
  • гипертонию;
  • ожирение;
  • гиперинсулинемию;
  • резистентность к инсулину.

Прием метформина в правильных дозах может принести наибольшую пользу в этом направлении. Было показано, что он снижает уровень глюкозы, триглицеридов и помогает снизить вес.

Согласно исследованиям, основным метаболическим расстройством при ожирении и диабете типа 2 является резистентность к инсулину. Таким образом, хорошо известное влияние метформина на снижение резистентности к инсулину делает этот препарат отличным средством для предотвращения прогрессирования нарушения толерантности к глюкозе и снижения смертности от сердечно-сосудистых патологий.

Метформин – побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты приема метформина чаще всего возникают только в начале терапии и в большинстве случаев через некоторое время проходят самостоятельно, после того как организм привыкнет к лекарству.

В начале лечения пациенты часто жалуются на:

  • нарушение вкуса;
  • расстройство аппетита;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • понос;
  • боль в животе.

Использование препарата в нормах, выписанных эндокринологом, не несет риска гипогликемии. Но нужно быть осторожнее при одновременном приеме нескольких противодиабетических средств. Комбинация метформина с другими сахароснижающими препаратами или инсулином может привести к падению уровня глюкозы до опасного для жизни уровня.

Также опасен одновременный прием метформина с алкоголем – может развиться лактоацидоз.

Противопоказания к применению этого препарата: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность и кормление грудью.

Метформин и старение

Источник: Karger

Метформин периодически рекомендуется в качестве препарата «против старения», основываясь на доклинических экспериментах на животных и многочисленных ретроспективных исследованиях, связанных с положительным влиянием метформина на здоровье людей с диабетом 2 типа. Крупные проспективные, плацебо-контролируемые исследования на данный момент либо планируются, либо находятся на начальном этапе.

Читайте также  Дренажные чаи из трав для похудения

Выводы по одному из недавних исследований метформина в некоторых моментах спорны, аналогичная ситуация и в случае сенолитических средств растительного происхождения. Существуют проблемы не только в отношении дефицита витаминов B12 и B6 , но и в отношении того, как воздействует метформин на людей, которые поддерживают здоровье сердца с помощью физических упражнений.

Препараты против старения — это в первую очередь бизнес. Долголетие, молодость и здоровье

В обзоре 2017 года перечислены 16 биотехнологических компаний, которые разрабатывают лекарства для борьбы со старением и/или возрастными заболеваниями, 5 компаний «больших данных» по борьбе со старением и 7 компаний по производству стволовых клеток. Среди 5 компаний, работающих с большими данными, — Calico Life Sciences LLC, «один из проектов Google Moonshot».

Уникальные особенности голого землекопа (грызун) заключаются в том, что он живёт примерно в 10 раз дольше, чем мышь, почти не заболевает раком и будто не подчиняется закону смертности Гомпертца.

Препараты фисетин, рапамицин и метформин часто рассматриваются в клинических исследованиях как средства для борьбы с возрастными заболеваниями. При проведении доклинических исследований на лабораторных мышах (иногда генетически модифицированных) основными показателями эффективности препарата являются увеличение продолжительности жизни и долгосрочное отсутствие симптомов возрастных заболеваний.

Но вот голый землекоп — будто исключение для био-геронтологии. Голый землекоп остается «вечно молодым и здоровым» и живёт дольше по сравнению с крысами и мышами, получавшими сенолитики или другие препаратами.

Долголетие и увеличение продолжительности жизни

Продление жизни (замедление старения с помощью лекарств, ограничений в питании и так далее) занимает важное место в aging-исследованиях. В 2009 году рапамицин был использован на мышах в возрасте 600 дней — продолжительность жизни увеличилась на 28 и 38% у мужских и женских особей. Недавно было предложено использование препарата, аналогичного рапамицину для профилактики болезни Альцгеймера.

Омоложение и клеточное старение

Термин «омоложение» используется в основном, когда вопрос касается сенолитиков. Одним из признаков старения является увеличение количества «стареющих» клеток. Данный процесс является необратимым, и многие возрастные заболевания связаны с клеточным старением. Ассоциированный со старением секреторный фенотип (далее — SASP) стареющих клеток может воздействовать и на соседние, здоровые клетки, вызывая старение.

Соединения, которые избирательно удаляют стареющие клетки у грызунов, классифицируются как сенолитики; соединения, которые подавляют SASP, называются сеноморфики. Физетин — один из сенолитиков, испытанный в клинических условиях. Данное соединение изначально было запатентовано для улучшения памяти, а затем попало в число «геронейропротекторов». Продаётся физетин как нутрицевтик (например, под торговым названием Novusetin).

Заинтересованная публика, по-видимому, проверила ClinicalTrials.gov на предмет проводимых исследований и сразу же начала принимать физетин, часто вместе с кверцетином и никотинамидадениндинуклеотидом (NADH), ежедневно или два раза в неделю (как в клиническом исследовании), и сообщила о результатах своих наблюдений на сайте.

Здоровье

Мэтт Кеберлейн недавно предложил перестать «делить» здоровье на 2 состояния: хорошее и плохое. Тем не менее такие определения используются в многочисленных доклинических исследованиях, чтобы подчеркнуть, что вмешательство (с помощью лекарства или иным способом) продлевает не только продолжительность жизни, но и процент времени без каких-либо проблем со здоровьем.

В отличие от рапамицина, где данные доклинических испытаний на мышах и других организмах показывают, что препарат увеличивает продолжительность жизни, таких данных касаемо метформина крайне мало. Рапамицин также немного увеличивает продолжительность периода без болезней у червей, мух, мышей, крыс и собак.

Механизм действия метформина

Метформин эффективно работает только при диабете 2 типа или преддиабете. Обычная доза препарата составляет около 2г в день. Неизвестно, где именно проявляет активность препарат (цитозоль, митохондрия, эндоплазматический ретикулум или эндо-/лизосомы). Ранее предполагалось, что печень является основным органом-мишенью препарата. Эта точка зрения изменилась, так как в настоящее время признано, что кишечник отвечает за большую часть противодиабетической (и профилактической) активности.

Активность аденозинмонофосфат-активируемой протеинкиназы (АМФК) увеличивается при постоянном введении метформина в скелетные мышцы человека и жировую ткань.

24 июня 2015 года Нир Барзилей (Медицинский колледж им. Альберта Эйнштейна, Нью-Йорк, США) встретился с сотрудниками FDA, чтобы обсудить ныне знаменитое исследование Targeting Aging with Metformin. Само название исследования уже звучит немного странно, будто старение можно лечить как любое другое заболевание. Задача FDA — регулировать лекарства и устройства для лечения заболеваний или помощи в их диагностике, но в действующей Международной классификации болезней и проблем со здоровьем (МКБ-10) «старение» не рассматривается как заболевание. Предпринимаются усилия включить его в МКБ-11, окончательный вариант которого ожидается в январе 2022 года.

Следует отметить, что эффективность метформина для профилактики диабета и снижения веса у пациентов с ожирением была доказана в клинических испытаниях. Тем не менее использование метформина «не по назначению» отдельно или в сочетании с другими препаратами для диабетиков пользуется популярностью для эффективной профилактики диабета, а также для лечения метаболического синдрома, ожирения или синдрома поликистозных яичников.

Многие исследователи предполагают, что метформин можно использовать для лечения заболеваний, которые появляются у людей с возрастом: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, инсульт, большинство видов рака, деменция и смерть. Но в этот список не входит диабет.

Дискуссии насчет исследования TAME ведутся уже почти 4 года. Американская федерация исследований в области старения как спонсор уже гарантировала 35 миллионов долларов США.

Также грант (40 млн. долл. США) был предложен NIH. Нир Барзилей надеялся, что исследование уже будет в процессе к концу 2018 года, но оно еще не было внесено в список в ClinicalTrials.gov по состоянию на апрель 2019 года и протокол исследования не является общественным достоянием. В любом случае, будет интересно сравнить результаты с исследованием физетина.

19 февраля 2019 года началось исследование VA-IMPACT. Планируется изучить 7868 пациентов с предиабетом и атеросклеротическими заболеваниями в течение 4,5 лет. Группа участников будет разделена на тех, кто принимает метформин и тех, кому даётся плацебо.

В случае исследования TAME планируется, что в нём примут участие 3000 пожилых людей (65–79 лет) без диабета, а также люди, «обременённые хроническим заболеванием».

Недавнее исследование GLINT (метформин/плацебо), проведённое с участием пожилых пациентов с ожирением с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) и недиабетической гипергликемии, пришло к выводу, что для получения значимых результатов только по ССЗ требуется 20000 участников.

«Корреляция ≠ причинно-следственная связь»

Существует множество метаанализов и систематических обзоров положительного влияния метформина при раке, сердечно-сосудистых заболеваниях и деменции. Метформин обычно рекомендуется/предпочтителен при избыточной массе тела/ожирении и способствует потере веса. Также важным фактором возможности использования метформина является то, что его выписывают только людям с нормальной функцией почек. Могут существовать и другие факторы, которые влияют на результаты, особенно в исследованиях «случай-контроль».

В зависимости от того, включены ли только РКИ или добавлены когортные исследования и исследования случай-контроль, риск заболевания раком либо не снижается, либо значительно снижается в случае пациентов, принимающих метформин. Что касается ССЗ, анализ 2012 года показал, что метформин не влиял на риск смертности от всех причин. Более поздний мета-анализ РКИ показал незначительную пользу метформина в случае инсульта.

Если в обзор включаются обсервационные исследования, отмечаются случаи возникновения или распространенность «болезней старения» (рак, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность, переломы или когнитивные нарушения), результаты показывают, что диабетики, принимающие метформин, имели более низкий уровень смертности от всех причин и развития любого рака даже по сравнению с общей контрольной группой не диабетиков.

Campbell et al. пришли к выводу, что «снижение смертности от всех причин и болезней старения, связанных с использованием метформина, позволяет предположить, что метформин может продлевать жизнь и положительно влиять на здоровье, действуя в качестве геропротекторного агента».

Таким образом, TAME, GLINT, VA-IMPACT пока что лишь предполагают, что возможны некоторые улучшения при приёме определенных веществ, но исследования займут несколько лет.

Метформин как средство против старения у микроорганизмов

В качестве обоснования актуальности исследования TAME было указано, что «метформин модулирует биологию старения и продолжительность жизни у организмов». К сожалению, никаких доказательств найдено не было. Исключением является Caenorhabditis elegans, но современные данные подтверждают наличие косвенного механизма.

C. elegans: неплохо, но противоречиво

Средняя максимальная продолжительность жизни червя, питающегося живыми бактериями (E. coli), составляет 30 дней; средняя продолжительность жизни составляет 20 дней. Наиболее тщательно изучены долгоживущие черви «мутанты» с удвоением максимальной продолжительности жизни до 60 дней.

Использование метформина в случае Drosophila melanogaster не демонстрирует увеличение продолжительности жизни червя и улучшение показателей здоровья. Как оказалось, крайне важно учитывать дополнительные внешние факторы, в случае с C. elegans это свет, так как он может усилить окислительный стресс (который можно предотвратить с помощью антиоксидантов), может влиять на продолжительность жизни и может объяснить некоторые неоднозначные результаты/интерпретации различных лабораторий.

Читайте также  Что пить чтобы быстро похудеть

D. melanogaster: метформин сокращает продолжительность жизни и токсичен

В случае с D. melanogaster метформин не увеличивал продолжительность жизни ни самцов, ни самок мух. В совокупности нет никаких доказательств того, что метформин увеличивает продолжительность жизни дрозофилы, к тому же для неё он токсичен.

Mus musculus: мало или нет доказательств увеличения продолжительности жизни

0,1% метформина незначительно влияло на продолжительность жизни взрослых инбредных мышей (Martin-Montalvo et al). Но вот National institute on aging interventions testing program не удалось повторить данные результаты, касающиеся увеличения продолжительности жизни. Уменьшение продолжительности жизни мышей было отмечено в 3 других экспериментах.

Эти негативные результаты цитируются редко, скорее всего, поскольку они не соответствуют взглядам авторов. Важным моментом, который следует учитывать, является температура окружающей среды, при которой содержатся мыши. При комнатной температуре наблюдается увеличение продолжительности жизни. В термонейтральной среде показатели продолжительности жизни уже другие.

Выводы, рекомендации и перспективы

Обоснование текущих или запланированных исследований с использованием метформина почти исключительно основано на наблюдениях потенциально положительного влияния его в случае диабетиков. Его эффективность в исследованиях с участием пожилых людей еще не доказана. Метформин связан с более высоким риском дефицита витамина B12 и витамина B6, что может привести к увеличению риска когнитивной дисфункции. Большую обеспокоенность вызывают результаты небольших испытаний, в которых тестировалось влияние метформина на метаболические реакции при физических нагрузках.

Метформин (1000 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Таблетки, 500 мг, 850 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка 500 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид — 500 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 850 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид — 850 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 1000 мг содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид — 1000 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Таблетки 500 мг — круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Таблетки 850 мг, 1000 мг – овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

• Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки, препарата Метформин 1000 мг — одну таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Метформин 500, 850, 1000 — Биохимик — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: метформина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество — 500 мг или 850 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества ядра таблетки: повидон — 20,0 мг или 34,0 мг или 40,0 хмг, магния стеарат — 5,0 мг или 8,5 мг или 10,0 мг;

вспомогательные вещества пленочной оболочки: система для покрытия Opadry clear, в том числе [гипромеллоза — 90,9% или 90,9% или 90,9%, макрогол 400 — 4,55% или 4,55% или 4,55%, макрогол 8000 — 4,55% или 4,55% или 4,55%] — 4,0 мг или 6,8 мг или 21,0 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, круглые (дозировка 500 мг), овальные с риской (дозировка 850 мг, 1000 мг). На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метформин снижает гипергликемию не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 25 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в тканях практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс креатинина (КК)) что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 65 ч. При почечной недостаточности он возрастает появляется риск кумуляции метформина.

Читайте также  Можно ли похудеть если пить

Показания:

Сахарный диабет 2 типа особенно у пациентов с ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;

— у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу препарата;

— диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 45 мл/мин);

— острые состояния протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее рвоте) тяжелые инфекционные заболевания шок;

— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

— печеночная недостаточность нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм острое отравление алкоголем;

— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

С осторожностью:

С осторожностью применять препарат:

— у лиц старше 60 лет выполняющих тяжелую физическую работу что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

— у пациентов с почечной недостаточностью (КК 45-59 мл/мин);

— в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа препарат должен быть отменен и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:

— Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

— Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

— Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг в сутки. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно- кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг в сутки разделенная на 3 приема.

— Пациенты принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг в сутки могут быть переведены на прием препарата Метформин 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средств и начать приём препарата Метформин в дозе указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза препарата Метформин составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки : у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете:

Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи разделенная на 2 приема.

Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

— Пациенты с КК 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки разделенная на 2 приема.

Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев). Если КК ниже 45 мл/мин прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под peгулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Продолжительность лечения: препарат Метформин следует принимать ежедневно без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов метформина распределяется следующим образом: очень часто: ≥ 1/10 часто: ≥ 1/100 2 ;

— гестационный сахарный диабет в анамнезе;

— семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;

— повышенная концентрация триглицеридов;

— сниженная концентрация холестерина ЛПВП;

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Монотерапия препаратом Метформин не вызывает гипогликемии поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее следует предостеречь пациентов о риске развития гипогликемии при применении препарата Метформин в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины репаглинид инсулин) при которой ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 850 мг и 1000 мг.

Упаковка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг:

По 10 15 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 5 или 6 контурных ячейковых упаковок (для 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки (для 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки (для 20 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 850 мг:

По 10 15 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 3 4 или 6 контурные ячейковые упаковки (для 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки (для 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки (для 20 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг:

По 10 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 5 или 6 контурных ячейковых упаковок (для 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 3 или 4 контурные ячейковые упаковки (для 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 20 таблеток (все дозировки) в банку из светозащитного стекла укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом или в банку полимерную с крышкой контроля первого вскрытия.

Каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять но истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия